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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
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K) r2 k3 U' }1 H7 _) z一、靶点介绍
/ m6 ]$ y, V/ i/ f/ O: @ BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]5 \$ P. j8 C7 ^) g, t
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图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
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二、可用药物
) O7 E: _7 N7 z4 j% {6 R按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。6 S6 ^' x9 n) Y, g
@: e% Z4 h! G, Z* Z
多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]3 b$ \9 O1 f8 N- D
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对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。 K: r' F) O! K) J; G
7 `* i: ?8 N, Y* e$ J) hBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。7 q) `/ G. g& a( c7 z. y' Q, B& K
2 f- B8 x7 d1 Q7 I) @
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]
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图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献
6 ~# N# L4 Y {* p2 C7 {[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.( U ~/ d1 a7 `
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.5 ^" e5 j2 J0 t/ w2 K
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述6 B/ ~( G4 z: w+ q% [, _8 {' m
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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