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一、靶点介绍 - _4 v; b- d5 z$ P
C5a受体（或称补体成分5a受体1，complement component 5a receptor 1，C5AR1或CD88，Cluster of Differentiation 88）是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞：粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]: d- K. E# h J8 h N. u& F
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图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-24 17:53
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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑
8 ?( I& O! S: b9 B2 d
; }2 q& L: v3 Z, e; y& h2 r! E5 G) V二、可用药物 7 ~3 O' @1 i8 H4 k9 V; K
avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂，用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆（自身）抗体（ANCA）相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b（整合素αM）对中性粒细胞的上调，并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]3 m' M x/ }6 z% ^8 \8 a
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图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献
/ T* k( m p7 J; }% u* x3 @[1]维基百科, @! j) n+ H3 Y( a- K9 C
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
; i j P1 T* }6 I2 j7 D[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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