“止痒平肤液”主要成分的抗菌、抗炎作用机制研究进展（一）

综述三 “止痒平肤液”主要成分的抗菌、抗炎作用机制研究进展

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1. 概述

       “止痒平肤液由”5味中药组成，分别为黄芩、苦参、马齿苋、白鲜皮和蒲公英，用于治疗 EGFRIs 相关皮疹，在对201例EGFRIs 相关皮疹患者进行的多中心的随机、对照临床研究中，试验组外用“止痒平肤液”,对照组外用专家共识中推荐的红霉素软  膏，结果试验组治疗 EGFRIs 相关皮疹的有效率(90.1%)明显优于对照组(12.9%)。两  组没有无进展生存期之间的统计学差异，且两组均无严重不良事件发生，证明了“止痒  平肤液”在不影响 EGFRIs 疗效的同时，有着较好的有效性和安全性[1]。“止痒平肤液” 也已经被写入了《EGFR-TKI 不良反应管理专家共识》[2],但“止痒平肤液”治疗EGFRIs相关皮疹的作用机理仍不明确。有研究表明，EGFRIs 相关皮疹主要是由于炎症反应和皮肤对微生物的抵抗而伴发的二重感染所造成的[3]。通过对“止痒平肤液”主要组成成分及其抗炎作用的归纳总结，可以为进一步探讨“止痒平肤液”的作用机制提供理论基础。

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2.“止痒平肤液”各中药的组成成分

2.1 黄芩

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     黄芩的化学成分有黄酮及其苷类、萜类、酚酸类、苯乙醇、氨基酸、甾醇、挥发油多糖和微量元素等多种成分[4]。其中黄酮及其苷类是其最主要的有效成分。

2.1.1 黄酮及其苷类

     黄酮及其苷类主要有四类，分别是黄酮及黄酮醇类、二氢黄酮及二氢黄酮醇类、黄烷酮和查尔酮[5]。黄酮及黄酮醇类有黄芩苷 (baicalin)、汉黄芩苷 (wogonoside)、黄芩素 (baicalein)、汉黄芩素(wogonin)等[6],是黄芩的特征化学成分，黄芩及黄芩制剂的主要质量控制指标[7];二氢黄酮及二氢黄酮醇类有二氢黄芩苷、7,2',6-三羟基-5-甲氧基二氢黄酮、5,7,2',6-四羟基二氢黄酮醇等[8];黄烷酮类有4',5,7-三羟基-6-甲氧基黄烷酮、2',6',5,7-四羟基黄烷酮等[9],查尔酮类有2,6,2',4'-四羟基-6'-甲氧基查尔酮等[10]。

2.1.2萜类

      黄芩属植物中含有多种倍半萜、木脂素苷类及二萜类化合物。魏顺发等从黄芩属植 物中分离得到的二萜类多为新克罗烷型双环二萜类化合物[11]。对于黄芩中萜类成分药理作用的文献报道较少，值得进一步深入研究。

2.1.3 挥发油

     黄芩中的挥发性成分很多，按所占比重依次为苯二酸类化合物、β-广藿香烯、异戊二烯、抗氧化剂 BHA 、α-/β- 愈创木烯及乙酰苯等[7]。

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2.1.4多糖

     多糖的含量在不同的黄芩炮制品中有着很大的差别[12],如多糖的含量在同地区不同 品种或同品种不同地区之间存在明显的差异。此外，黄芩中多糖的含量甚至受到包括生产和种植方式等因素的影响[13]。

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2.1.5微量元素

     黄芩中的无机元素比较丰富，除人体常量元素外，还含有锰、锌、铜、铁、镍、铬、钼、钒、锡、硒、硅、钡、铝、砷、镉、铅等微量元素[14]。

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2.1.6其他

     黄芩中还有氨基酸、酚酸类、甾醇、淀粉、苯甲酸、黄芩酶[15]等多种化学成分。

2.2苦参

      苦参有四大类主要成分，分别是生物碱类，黄酮类[16],脂肪酸类和挥发油类成分[17],而苦参的主要活性成分则是苦参碱、氧化苦参碱，以及黄酮类成分[18]。

      苦参所含的生物碱成分主要是喹诺里西啶类，以苦参碱 (matrine) 和氧化苦参碱(oxymatrine)含量最高，还有少数是双哌啶类[19]。黄酮类成分以二氢黄酮和二氢黄酮 醇为主，还有少数黄酮类、查耳酮类、异黄酮类和紫檀素类。脂肪酸类成分大多数为饱和脂肪酸，其中主要有亚油酸和亚麻酸[20]。而苦参的挥发油类成分则主要为十二烷烃[21]。

      此外，苦参中还含有木脂素类，三萜及三萜皂苷类以及酚酸类等化合物[16]。[22]

参考文献

[1]彭艳梅，崔慧娟，刘喆，等.止痒平肤液治疗表皮生长因子受体抑制剂相关皮肤不良反应的临床观察[J].中国中西医结合杂志，2017,37(2):149-154.

[2]胡洁，林丽珠，骆肖群，等. EGFR-TKI  不良反应管理专家共识[J].中国肺癌杂志，2019,22(2):57-81.

[3]Lacouture  ME.Mechanisms  of  cutaneous  toxicities  to  EGFR  inhibitors[J].Nat  Rev Cancer,2006,6(10):803-812.

[4]何春年，彭勇，肖伟，等.黄芩地上部分与根部的化学成分比较研究[J].中国现代中药，2011,13(12):32-35+52.

[5]李俊杰，文学平，徐凌云.黄芩苷新剂型及其药理学研究进展[J].中国新药杂志，2017,26(17):2046-2051.

[6]肖丽和，王红燕，宋少江，等.滇黄芩化学成分的分离与鉴定[J].沈阳药科大学学报，2003(3):181-183+193.

[7]吉晓丽.黄芩的化学成分与药理作用研究进展[J].中医临床研究，2017,9(9):128-129.

[8]郑勇凤，王佳婧，傅超美，等.黄芩的化学成分与药理作用研究进展[J].中成药，2016,38(1):141-147.

[9]温华珍，肖盛元，王义明，等.黄芩化学成分及炮制学研究[J].天然产物研究与开发，2004(6):575-580.

[10]王孟华，曲玮，梁敬钰.黄芩的研究进展[J].海峡药学，2013,25(9):6-13.

[11]魏顺发，屈爱桃，任凤霞，等.黄芩属植物中二萜类成分研究进展[J].国际药学研究杂志，2011,38(2):123-129.

[12]孙洋，刘欣，吴悠楠，等.爪哇黄芩化学成分的研究[J].中国药物化学杂志，2017,27(4):312-314.

[13]卢文颖.黄芩苷药理作用研究进展[J].科学技术创新，2017,22:66-67.

[14]陈宇鸿，沈仁富，陈海红.黄芩中微量元素的测定与分析[J].中国卫生检验杂志，2009,19(12):3008-3009.

[15]李堆淑.中药黄芩化学成分的研究进展[J].江西农业学报，2013,25(8):51-54.

[16]张翅，马悦，高慧敏，等 .苦参化学成分研究进展[J].中国实验方剂学杂志，2014,20(4):205-214.

[17]龙梅，徐玲，王欢.苦参的研究进展[J].世界最新医学信息文摘，2017,17(99):78-79.

[ 1 8 ] 张 钟 媛 . 苦 参 的 化 学 成 分 和 药 理 作 用 研 究 进 展[J]. 云 南 中 医 中 药 杂志，2015,36(6):104-106.

[19]匡海学. 中药化学[M].  北京：中国中医药出版社，2014,2.

[20]杨志欣，李霞，单柏松，等.苦参总黄酮的研究进展[J].中成药，2016,38(5):1119-1123.

[21]斯琴塔娜，金亮.苦参的研究进展[J]. 北方药学，2015,12(8):85-87.

[22]张静怡. “止痒平肤液”治疗EGFRIs相关中重度皮疹的RCT研究及作用机制探讨[D].北京中医药大学,2022.
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