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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5444 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。# m4 S- k, ^  P4 |/ o
通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态2 A) G/ @* y5 b; H# _
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市5 \$ H2 Z" Q, q+ C1 _3 `
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
+ B  H5 W& k1 R* q! H/ o& O氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市* F3 ?) M' W( ~. N
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床" G" j  ~! y/ Z" K6 a- z
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
0 A' M* n) {4 j$ T艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床
6 J8 e) B; ^; c! |% T( _& N+ ^) a: I索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
  ]8 a4 d' G  `5 }: N8 p  X0 H海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床5 C$ S, V! ~# T4 m; i
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
: j# z3 d# c' v6 l) [4 Y8 W2 v1 x西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床& N& y! r" b3 G# _! D( l/ M! O
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床3 I/ A8 Q; w4 {! I7 {& \
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
7 X4 n/ S# |* N& |西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床$ k, w. G0 K9 r. r8 [
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床6 V$ Q' s) x  g- v
CM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
- N1 I* r' `. z4 W+ m5 r+ X6 o* ]德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床9 v$ i# F5 F1 I) @% x
吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
. B2 x* z/ f5 y& `$ `* m: v. Y' r- I舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床2 J/ B4 i( N0 r' c7 e2 J
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床3 A' ?( _( U' E9 q6 W& h
麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床, v7 {4 ^1 q8 r  Y
噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
7 f7 o9 j6 w( U0 f* _5 m多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床7 ?) ~& n2 K$ `5 a+ a4 X
Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床! Q# T. |7 @, a  d
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床( w3 J. h. N( R- z
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床) \; r2 h% f* Y% D9 b9 C! X( {
沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床( H9 ]$ A5 y2 T/ u. y% }; U$ p  ?
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
8 L8 A- x' A0 r# S6 c宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床3 V' j) s. y8 Y  T/ [: h) U1 f7 T
西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床+ r* ~- E$ e$ R
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床; P; U- ]( M: m/ J& P2 x
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了
9 K3 }4 S) k' A2 t) v不知道这些药价格是不是有优势?
累计签到:243 天
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12; V% L6 m# v; \3 o: d5 i1 r
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

7 Q9 f) ~9 Y4 v8 n, i& x" x1 l又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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