本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 " ]# o+ ~ c9 j( j" ]3 L" l% Y
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
1 L* f; I3 ?' `1 W产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
- S( e- a7 o$ p靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
4 C5 g: Q" o: ?IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 2 U" S B" F B K# f" q# q
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]% d/ }1 w# z c, n& _
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
( b+ |4 T$ }6 F& f0 ]特征 ) k% v: M7 M: r5 t3 Q8 O5 v& g" j9 o
0 C( t/ J- E8 Z8 ~& p$ [; D* J最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
6 F; n3 k" w2 s, {5 ^* E" Q; F) H1 R/ B* K3 v
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
( C! t: X6 X% D2013年12-24日7 c+ V: \6 d5 w% e5 r# i& ]
老马(925951365) 11:23:42
4 U T9 `; `1 T4 k6 d 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
1 Z: n V9 Y# W3 w) j老马(925951365) 11:38:19
1 ^9 T/ w' [% p' @" gEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
1 }, {2 a- t! [: j$ b: [7 @凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗' i4 x- E# K! Y0 w
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) W# y, T4 Y: O+ e: n! x- q
等明年,大家就可以联BIBF1120了4 I, b9 u! R3 V0 ]
老马(925951365) 11:57:30& Z/ | y# E4 [8 }+ k
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
`! O- E& L) X老马(925951365) 11:59:08
. r) s6 W' X. n& l, |BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
, ], [' h+ d7 N( Y6 ]1 CBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
& }% r0 `1 y' E- s" v* W这药副作用不大,每天150mg*2- V2 c' S1 @7 Q
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了+ L9 D1 R# _5 V$ z X4 U3 i
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