本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 : j8 T3 ]. R/ Z" X9 Z, T
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html) [( X; d) K: Q
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2& M h8 ~/ K: @9 D
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . h7 l, w4 {% ?8 [; c
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
2 ^' m" n# S L" u. M体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]. b# n% Q* T# \- T1 ^) p
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]: C: B, f. [; _. K+ S
特征
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5 E9 t/ |& b# ^( k- d. O最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: m$ z: N1 N8 C N* ?2 ]
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg( A7 A: a2 r3 @+ b% T5 F7 `( B* [
2013年12-24日
" M6 L5 P/ r* k- m# a; N4 G3 T老马(925951365) 11:23:42
z6 @/ U/ Z7 l/ y8 | 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
$ _& U6 r4 p. v. a7 @老马(925951365) 11:38:19
: t2 J% \& _8 @" GEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
5 z$ ^+ }0 ^& Y: P5 q8 O- I1 W凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗4 s; E& s$ f: p, E4 Z: ]
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
- h! ~% J2 F( o" @+ Z9 k等明年,大家就可以联BIBF1120了
- y" H f; i5 Z3 V1 ?6 t+ n老马(925951365) 11:57:30
2 T2 Z, \, o$ H. v/ I. A10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
( O: W4 @0 ?* |" A$ @3 P6 a老马(925951365) 11:59:08) ?1 d$ l4 H' o9 `* k
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
6 W- c L( s5 v$ n: h2 iBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
* ~. T6 u% z; i8 K这药副作用不大,每天150mg*2
) D/ m/ C* U4 T; N晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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