本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 `0 q. X, ]' L$ w4 w# E
& k6 M% C6 k% E0 Bhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
# {' U2 B& ~$ Q) V! i1 [3 v+ c' N" Z产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
9 a, j+ `: m, p: ~靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ }$ h5 _8 e0 j9 S$ l/ Z V1 XIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# R+ `1 A0 R2 N! F2 Y体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
8 |/ V9 e6 T! l- u |, E% _体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
7 L" H0 g: ^. D/ a. L5 I* y7 V特征
( I' R! p/ K6 s$ \0 Z7 f" j5 [
/ N2 S, m$ E" w' i- J1 o+ y最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。. @6 K w" [5 k4 G6 y
0 l9 ]/ L1 I7 M7 `. \
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg& D6 |' t9 B, k
2013年12-24日. b: k$ Q) @; y: ?3 g. \4 d1 C
老马(925951365) 11:23:42" h' @! [, X1 n' R4 G6 O
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
0 T3 ?9 ^ _9 ^) M: a7 @老马(925951365) 11:38:19; ]( j4 |( {) A2 W0 }& D# }
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
& K0 a. ?' O2 y+ q5 c! u凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗- b& N* A% Y2 b0 K6 l/ q3 W! }9 K
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
# O$ n, M+ k: H, A. Z等明年，大家就可以联BIBF1120了9 c$ p2 ^! B T# N: I# X6 F
老马(925951365) 11:57:30
7 |7 B- C, N# n, V! X1 }1 M. i, l10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
" N6 }8 e' `' q ~; D8 q0 ]% l老马(925951365) 11:59:08
- S2 I; G6 z/ q) X* ABIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行1 _/ I# d. D/ J2 ~- j- b1 K
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
" T5 u( S7 ]% _8 ~) c4 c这药副作用不大，每天150mg*2/ w7 Z3 d3 X: E) u- _' @" K# n" U& s
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了9 |! Y9 J) o3 [7 o+ _0 F
& A: f: a7 ^) j3 r5 p
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