本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 . R7 {7 B3 @2 c4 w8 m
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html3 @( O, G5 M: x) U5 F$ V
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 29 `6 k0 k O9 o! r, o+ u
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 " w6 h# [+ }( ~+ K" V1 f6 m; Q
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] & I: u5 G/ v# _% @2 |3 D% w
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
* s; X: p' J) s1 ^体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
- l. r; O7 U! E+ n0 N特征 , l1 h0 y5 H/ P" k
# x& j( p2 N7 m3 N; f0 l8 x v6 o最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
) h# y7 w! S8 n; d% I; v# S( ]8 \8 W7 }0 R. H4 w
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg. S8 J( E$ c3 ~; U: b; P5 g' q# E2 @3 |
2013年12-24日
8 F% O8 h2 ]" I: X0 L老马(925951365) 11:23:42
& g+ @& A0 B7 L2 d, k 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
5 N) B9 E- Z" i: h9 z) E) g老马(925951365) 11:38:19! {5 y# _- j, l% r8 M4 p
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
) \" q8 N4 u% N; I( x+ g6 ~凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
4 S' x( Y4 b4 ?3 u5 s4 `$ C* y蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵# W5 |* c( V( F- n* r2 O' @3 V
等明年,大家就可以联BIBF1120了' K+ J; q+ n3 o" o W4 g0 i. S
老马(925951365) 11:57:30
4 E7 [1 Y" V; ^' m/ E# Y10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。$ x3 N$ J8 e) ?4 C
老马(925951365) 11:59:086 d* E$ { J* f+ C/ M
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
2 u; @. K' P) U+ g6 v) SBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
o [$ J: W1 ?+ V* F6 ]0 l这药副作用不大,每天150mg*2; m5 ?2 f2 ]9 e) i7 T* O' t" ]$ \
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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