为何用yl药剂量要较成品药高这么多以BIBW2992为例,老马兄在帖中提及「上市剂型为40mg,30mg,20mg,相当于(59.12 mg, 44.34 mg, 29.56 mg 阿法替尼双马来酸盐)」,但2992纯度不是已有99%吗?照理就算多,都只会多数个mg。另外,我亦见有坛友只以成品药剂量装药,不会加多。, |# U9 H- }. Y9 w2 G8 i/ c ^
这个跟纯度无关。
1 t/ E6 m9 r) h很多药物本身不是很稳定,而成盐以后可以增加稳定性。在体内,这些盐会还原为原型,发挥药效。这是药物研发中常用的方法。而盐酸盐是成本相对低廉的一种。/ X7 {, S, M8 ?* H- @1 g
成品药的含量是指有效成分的重量, 例如40mg的阿法替尼,每颗药片就算去除辅料的实际重量也大于40mg。1克yl是指药物有效成分 + 盐的总重量为1克,由于盐本身也是占重量的,所以有效成分必然低于1克。 需要根据不同的盐类来计算出有效成分的实际重量。
! U @3 M) }4 }& Y$ g( Iyl有溴化盐(棕红色)、盐酸盐(黄色)、碱(白色)、苹果酸盐。; n. ^( _/ q6 M2 N' k
按照成品标称的剂量装肯定是不足量的(盐酸盐相当于90.9%),但是由于大部分患者实际上并不需要用到最大限制剂量(MTD)也可以有效,所以一般情况不会影响药效。 |